viernes, 10 de febrero de 2017

Generalidades de Beta Lactámicos

¿Por qué los llamamos beta-lactámicos? Pues son un grupo de sustancias que tienen en común la presencia de un anillo llamado beta-lactámico en la estructura de su fórmula química. Pequeñas diferencias en su estructura al rededor de este anillo generan grandes diferencias en las propiedades de estos fármacos.

La función de estos antibióticos es la de inhibir la síntesis de la pared bacteriana, pero su acción no se limita a ello puesto que además estimula la actividad de ciertas enzimas que generan la autolisis de la célula bacteriana. Estas son por ende, enzimas autolíticas.

El éxito del tratamiento con beta-lactámicos radica en el tiempo de exposición del agente infeccioso a la droga, siempre que esta se mantenga por niveles por encima del considerado nivel terapéutico.

En este grupo se encuentran: penicilinas, cefalosporinas, carbapenemes, monobactámicos e inhibidores de las beta-lactamasas.

Penicilina

Es un fármaco con un anillo beta lactámico el cual se encuentra asociado a un anillo tiazolidínico, llamado ácido 6-aminopenicilánico. En esta estructura se encuentran cadenas laterales que determinan la función de este compuesto.

Tiene una actividad bactericida, se fijan a las proteínas de unión a la penicilina (encargadas de sintetizar la pared celular) y evitan así la transpeptidación.

  • Cuando una bacteria es  resistente a estos antimicrobianos se debe generalmente a la presencia de enzimas que se encargan de degradarlo. Estas son las beta-lactamasas. La inactivación del antibiótico surge a partir de la ruptura del anillo beta-lactámico.
  • Existe una segunda forma de resistencia, la alteración de la estructura de las PBP. Esto es muy visto en estafilococos y neumococos.
  • Una tercera forma de resistencia es la modificación de la permeabilidad de la membrana al antibiótico.
Cefalosporinas

Son agentes químicos muy semejantes a las penicilinas, pero sutiles diferencias en su estructura determina que su espectro de acción suela ser distinto, así como también la inmunidad a ciertas beta-lactamasas.

Su modo de acción también es por inactivación de las PBP. Dentro de este grupo de antibióticos se encuentran distintas generaciones separadas de la primera hasta la quinta, las cuales van siendo en la medida que se aumenta de generación, más activas contra gram negativos y seudomonas.

Carbapenemes

Estos antimicrobianos también pertenecientes al grupo de los beta-lactámicos por su estructura química poseen un espectro de acción amplio y están representados por las drogas Imipenem y meropenem. También se encuentran en este grupo al doripenem y ertapenem. Tienen un espectro de acción muy amplio y suelen no ser blanco de las beta-lactamasas.

Monobactámicos

El ejemplar de este grupo es el aztreonam, siendo el único que puede ser utilizado de forma clínica. Funciona atravesando la pared y uniéndose a las proteínas PBP evitando la transpeptidación. Son muy resistentes a las beta-lactamasas.

Inhibidores de las Beta-Lactamasas

Existen inhibidores de las beta-lactamasas que son el ácido clavulánico, el subactam y el tazobactam. Suelen utilizarse en pareja con algún otro antibiótico para evitar que las beta-lactamasas puedan ejercer su función y de esta forma permitir que los beta-lactámicos actúen sobre las PBP sin ser desactivados.



















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